國衛院新藥，止痛勝嗎啡

臨床上治療嚴重疼痛會以嗎啡為主，但其副作用多、止痛的耐受性差、成癮性高，國衛院生技與藥物研究所副研究員葉修華表示，將naloxone鴉片受體拮抗劑結合研發團隊開發的DBPR116，能產生止痛的效果，且副作用輕微，在動物試驗中長期投藥後，相較於現行的鴉片類藥物具有更高的安全性。

現今鴉片類藥物主要為治療「中度」到「重度」疼痛，包含急性疼痛如心絞痛、手術後痛，以及慢性疼痛如慢性神經痛、癌症痛等，在當前全球人口老化趨勢下，市場規模日益龐大。對於有慢性神經痛、癌症痛的患者來說，使用常見的普拿疼、阿斯匹靈等，無法治療疼痛，臨床上治療嚴重疼痛以嗎啡為主，然而嗎啡的副作用多，患者會出現便秘、呼吸抑制、中樞鎮靜作用嚴重會昏睡以及造成的藥物耐受性差和成癮性高等棘手的問題，且嗎啡活化腸胃鴉片受體後，也會嚴重抑制腸道蠕動。

國衛院生技與藥物研究所副研究員葉修華團隊開發的DBPR116，結構與傳統鴉片類藥物迥異，藉由改變鴉片受體的功能，使其能被拮抗劑活化。

當naloxone與DBPR116結合，經特別的機轉透過鴉片受體達成強效止痛，卻沒有嗎啡類藥物所具有的副作用，顯示DBPR116具備了更大的應用範疇及使用彈性。

在癌症痛及慢性神經痛小鼠模型顯示，此醫治療策略相較嗎啡，止痛效果更為優異。特別是長期投藥後，藥物耐受性、戒斷症狀及成癮性不明顯，且腸道蠕動及心肺功能抑制也相當輕微，相較於現行的鴉片類藥物有更高的安全性。

當naloxone與DBPR116合用於小鼠疼痛模型可顯現強力止痛效果，目前準備做臨床前試驗，未來可規劃進入相關藥物市場。