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Rivaroxaban（XareltoⓇ）
為一口服、高度選擇性的凝血因子Xa（FXa）直接競爭性抑制劑，與FXa的活化位置結合，可逆性的阻斷FXa與凝血酶原間的交互作用，對於游離的FXa與已嵌入prothombinase complex或血塊中的FXa，都能結合產生不活化的作用。
口服吸收快速，2-4小時後達尖峰血中濃度，半衰期約5-13小時，蛋白結合率高（92-95%，特別是白蛋白），生體可用率依使用劑量有所不同（10 mg : ~80%-100%，20 mg: ~66%），食物增加生體可用率，因此，使用劑量達 15 和 20 mg 時，應隨餐服用。Rivaroxaban 由cytochrome P450 CYP3A4/5 和 CYP2J2代謝 及經P-gp 系統轉運，與其他藥物之交互作用列於（表一）。
CrCl＜30 mL/min 者不建議使用rivaroxaban，CrCl＜15 mL/min 以及嚴重肝功能不良者（Child Pugh B 和C級）則視為禁忌使用對象。
Rivaroxaban半衰期約 5-9 小時，老年人則為 11-13 小時。Rivaroxaban具潛在生育毒性，妊娠婦女禁忌使用。Rivaroxaban使用期間不需規律進行實驗室檢查，但必要時仍可監測 prothrombin time（PT），aPTT或計量抗FXa的活性。
Warfarin 起始作用慢，治療指數窄，常有因出血導致病人住院事件。Warfarin療效及安全性會因個人用藥的確實性、身體狀況、食物及其他藥物的使用而有所變化，使用warfarin時應密切注意是否有出血或是其他副作用的徵狀，做適當的處理。過去以warfarin治療，但控制不佳，INR並無法達理想有效治療範圍或因無可避免的藥物交互作用存在，如抗生素使用或多種藥物同時使用者，則可考慮改用rivaroxaban。若病人已服用warfarin，且INR已控制在極佳的範圍，並且少有出血現象，可能就不需要轉換成rivaroxaban。對於腎功能不佳，清除率低於30mL/min者，也建議優先選用warfarin。
Rivaroxaban不論在藥效起始作用、半衰期、藥物與藥物間的交互作用，和例行性監測等均與warfarin 不同，但是否使用rivaroxaban，對病人來說需與warfarin相比就可能利益和風險進行評估。
任何一種抗凝血劑都可能造成或增加出血的風險，然warfarin有相對應的解毒劑使用，而rivaroxaban則無，考慮個別病人的情況，包括經濟狀況，因應藥物的使用，做適當的療效與安全性監測，才能讓病人得到安全有效的治療。
（全文完）
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資料來源：藥師週刊（第1867期）
